+- PhobiaSocialis.pl (https://www.phobiasocialis.pl)
+-- Dział: Pomoc (https://www.phobiasocialis.pl/forum-3.html)
+--- Dział: Leki i suplementy (https://www.phobiasocialis.pl/forum-7.html)
+---- Dział: LEKI (https://www.phobiasocialis.pl/forum-73.html)
+---- Wątek: Gabapentyna (Epigapent, Gabacol, Gabagamma 100, Gabapentin Aurovitas, Gabapentin TEVA, Neuran, Neurontin, Symleptic) [pr (/thread-32819.html)
Gabapentyna (Epigapent, Gabacol, Gabagamma 100, Gabapentin Aurovitas, Gabapentin TEVA, Neuran, Neurontin, Symleptic) [przeciwpadaczkowy, przeciwlękowy?, stabilizujacy nastój?) - Strachliwy - 15 Lis 2019
Czy ktoś z Was próbował stosować ten w celu przeciwlękowym/stabilizującym nastrój? W internecie natknąłem się na opinie, że lek ten oprócz działania przeciwdrgawkowego i przeciwbólowego, prawdopodobnie może znaleźć również inne zastosowania:
https://www.psycom.net/depression.central.gabapentin.html
https://www.thrivetalk.com/gabapentin-for-anxiety/
https://www.kevinmd.com/blog/2019/07/off-label-use-of-gabapentin-and-pregabalin-for-anxiety.html
https://www.myptsd.com/threads/gabapentin-used-for-anxiety.53956/
https://www.drugs.com/comments/gabapentin/for-bipolar-disorder.html
Mechanizm działania
Gabapentyna jest lekiem przeciwpadaczkowym, zaprojektowanym jako agonista (czyli związek o podobnym działaniu do substancji macierzystej) kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Pod względem chemicznym jest to cząsteczka GABA związana kowalencyjnie z lipofilnym pierścieniem cykloheksanowym. Uważana jest za ośrodkowo działający analog GABA, jednak mechanizm działania jest inny niż leków wpływających na przekaźnictwo GABA-ergiczne. Gabapentyna wiąże się z białkami w obrębie podjednostki alfa-2-delta kanałów wapniowych, sterowanych napięciem. Nie działa na kanały sodowe. Skuteczność gabapentyny, badana w modelach zwierzęcych, jest zbliżona do skuteczności działania kwasu walproinowego.
Wskazania
Wskazaniami do stosowania gabapentyny są: monoterapia (czyli leczenie za pomocą jednego leku) lub terapia wspomagająca napadów częściowych prostych albo złożonych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci po 12. rż. oraz leczenie wspomagające napadów częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u dorosłych i dzieci po 6. rż. Ponadto gabapentynę można stosować w leczeniu bólu neuropatycznego u dorosłych, ze szczególnym uwzględnieniem polineuropatii cukrzycowej lub neuralgii po przebytym półpaścu.
Farmakokinetyka, metabolizm
Dostępność biologiczna gabapentyny zależy od podanej dawki i zmniejsza się wraz z jej zwiększaniem (dla dawki 0,4 g jest ona mniejsza o 25% niż dla dawki 0,1 g); w dawkach zwykle zalecanych wynosi ok. 60%. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 3 h dla dawki pojedynczej lub po 2 h w przypadku wielokrotnego dawkowania. W przypadku podawania 3 ×/d stan stacjonarny (czyli stan, w którym szybkość wprowadzania leku do organizmu jest równa szybkości jego eliminacji) ustala się po 24–48 h i utrzymuje przez cały okres leczenia. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi 5–7 h. Jest wydalana głównie z moczem, w którym stwierdza się 80% podanej dawki, w kale 20%. U chorych w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek klirens osoczowy leku jest zmniejszony, a biologiczny okres półtrwania wydłużony.
Przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Skutki uboczne
Bardzo często: zakażenia wirusowe, senność, zawroty głowy, ataksja, uczucie zmęczenia, gorączka. Często: zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego, leukopenia, jadłowstręt, wzmożone łaknienie, wrogość, splątanie, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia (parestezje, niedoczulica), zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, podwójne widzenie), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa, wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia, obrzęk twarzy, plamica (opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych), wysypka, świąd, trądzik, ból stawów, mięśni, pleców, drżenie mięśni, impotencja, obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy, zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, przypadkowe urazy, złamania, otarcia. Niezbyt często: reakcje alergiczne (np. pokrzywka), hiperglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą), pobudzenie, zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne, kołatanie serca, obrzęki uogólnione, zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności AspAT, AlAT oraz zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi), upadki. Rzadko: hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą), utrata przytomności, depresja oddechowa. Ponadto: małopłytkowość, zespół nadwrażliwości (reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe), reakcje anafilaktyczne, hiponatremia, pobudzenie, omamy, zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia), szum uszny, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni, ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu, hypertropia piersi, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji, brak orgazmu), objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), ból w klatce piersiowej, zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi. Opisywano także nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn (jednak nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem gabapentyny). U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy. U pacjentów stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano przypadki występowania myśli i zachowań samobójczych, zwiększone ryzyko może występować także podczas stosowania gabapentyny. Opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki, związek przyczynowo-skutkowy między stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny.
Interakcje
W przypadku łącznego stosowania z morfiną należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów zahamowania czynności o.u.n. - należy odpowiednio zmniejszyć dawki obu leków. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny - zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku neutralizującego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z cymetydyną, doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i (lub) etynyloestradiol, ani z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, np. fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną.
Pozostałe interakcje:
https://ktomalek.pl/l/interakcje/pomiedzy-lekami/gabapentin-teva/br-44252
Żródła:
https://www.poradnikzdrowie.pl/leki/gabapentin-teva-dg-TeSW-CU3K-LJnw.html#when_to_not_use
https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=345
RE: Gabapentyna (Epigapent, Gabacol, Gabagamma 100, Gabapentin Aurovitas, Gabapentin T... - Żółwik - 16 Lis 2019
(15 Lis 2019, Pią 23:21)Strachliwy napisał(a): Gabapentyna jest lekiem przeciwpadaczkowym, zaprojektowanym jako agonista (czyli związek o podobnym działaniu do substancji macierzystej) kwasu gamma-aminomasłowego (GABA)Mało ścisłe. Substancja nie może być agonistą kwasu, może być co najwyżej agonistą receptora.
(15 Lis 2019, Pią 23:21)Strachliwy napisał(a): Gabapentyna wiąże się z białkami w obrębie podjednostki alfa-2-delta kanałów wapniowych, sterowanych napięciem.O właśnie, tak samo jak pregabalina. Powinny być podobne w działaniu, ale nie wiadomo, jak to się "czuje".
