PhS
01 Paź 2007, Pon 4:58, PID: 3599
Benzodiazepiny, benzodwuazepiny - grupa leków o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, nasennym przeciwdrgawkowym, miorelaksacyjnym i amnestycznym. Naśladują one prawdopodobnie działanie naturalnie występujących związków w ośrodkowym układzie nerwowym tzw. endozepin.
Nazwy handlowe Alprazolamu w Polsce:
NEUROL 1,0 tbl. 1 mg x 30 ~ 31.13 zł
ALPROX tbl.0,5mg x 30 ~ 13.76 zł
ZOMIREN tbl. 0,5mg x 30 ~ 9.48 zł
XANAX SR tbl. 1mg x 30 ~ 40.87 zł
AFOBAM tbl. 0.50mg x 30 ~ 19.72 zł
NEUROL 1,0 tbl. 1 mg x 30 ~ 31.13 zł
ALPRAZOMERCK tbl. 1.0mg x 30 ~ 26.63 zł
Wszystkie cenny podane na recepte bez 'P' !!
Są to leki generyczne czyli maja taki sam skład, w tym przypadku Alprazolam. Jesli lekarz wypisze nam np drogi Afobam, nalezy w aptece poprosic o tanszy odpowiednik np Zomiren.
Nazwy handlowe Diazepamu w Polsce:
RELANIUM tbl. 5mg x 20 ~ 6.64 zł
NEORELIUM tbl.powl. 5mg x 20 ~ 6.52 zł
Są to leki generyczne czyli maja taki sam skład, w tym przypadku Diazepam.
Nazwy handlowe Clonazepamu w Polsce:
RIVOTRIL tbl. 0.5mg x 50 ~ 8.7 zł
CLONAZEPAMUM tbl. 0.5mg x 30 ~ 3.72 zł
Preparaty z wykazów leków wydawanych w chorobach przewlekłych bezpłatnie.
Mechanizm działania
Działanie benzodiazepin polega na łączeniu się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest częścią większego kompleksu receptorowego, zwanego receptorem GABA-ergicznym. Stymulacja receptorów BDZ powoduje zwiększenie powinowactwa GABA do receptora GABA-ergicznego i zwiększenie stymulacji tego receptora. Receptory GABA-ergiczne są związane z kanałem chlorkowym i ich pobudzenie powoduje napływ jonów Cl- do komórki i jej hiperpolaryzację. Procesy te prowadzą do zmniejszenia pobudliwości neuronów i zahamowania przewodzenia impulsów, co objawia się działaniem uspokajającym i nasennym.
Poszczególne leki z tej grupy różnią sie powinowactwem do receptora BDZ, czasem i siłą oraz profilem. Wśród benzodiazepin można wyróżnić leki o bardziej zaznaczonym charakterze nasennym (flunitrazepam, nitrazepam, estazolam) lub o silniejszym działaniu przeciwlękowym (medazepam, prazepam, alprazolam).
Benzodiazepiny są pozbawione wielu wad leków uspokajająco-nasennych poprzedniej generacji (np. barbituranów, praktycznie wycofanych już z użycia w Polsce) - są przede wszystkim mniej toksyczne i bezpieczniejsze, m.in. dzięki specyficznej odtrutce, jaką jest imidazobenzodiazepina (flumazenil), która jest konkurencyjnym antagonistą receptora benzodiazepinowego. Odwraca szybko (w ciągu 30-60 s) działanie pochodnych benzodiazepiny, co ułatwia leczenie w przypadkach przedawkowania.
Systematyczne zażywanie benzodiazepin prowadzi do silnego uzależnienia psychicznego i fizycznego. W niektórych przypadkach nagłego odstawienia może dojść do drgawek, a nawet śmierci. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane u osób w wieku podeszłym, ponieważ obniżają sprawność psychomotoryczną, co objawia się zwiększoną częstością upadków, pogorszeniem działania pamięci krótkotrwałej i zaburzenia funkcji kognitywnych (poznawczych). Stosowanie benzodiazepin prowadzi do stopniowego osłabienia ich działania, w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji. Ryzyko rozwoju tolerancji zależy w dużym stopniu od okresu półtrwania poszczególnych pochodnych benzodiazepiny we krwi i ogólnie jest większe w przypadku benzodiazepin działających krótkotrwale.
Stosowanie i odstawienie
Benzodiazepiny stosowane są powszechnie do doraźnego leczenia nasilonego lęku, bezsenności, łagodzenia objawów odstawiennych w alkoholizmie, w premedykacji do zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych, sedacji pooperacyjnej. Znajdują zastosowanie w leczeniu stanów zwiększonego napięcia mięśniowego oraz - pomocniczo - jako leki przeciwdrgawkowe w leczeniu niektórych typów padaczki.
Ze względu na szybkie działanie, które w przeciwieństwie do działania leków przeciwdepresyjnych, rozwija się natychmiast po zażyciu, benzodiazepiny stały się w ostatnich latach bardzo popularne. Nieświadomość niektórych lekarzy związana z zagrożeniem, jakie niesie ze sobą lekkomyślne przepisywanie pochodnych benzodiazepiny i w efekcie nadużywanie benzodiazepin przez pacjentów spowodowała gwałtowny wzrost liczby osób uzależnionych. Również reklamy koncernów farmaceutycznych, skierowane nie tylko do lekarzy, ale również do szerokiej publiczności, utrwalają wizerunek benzodiazepin jako doskonałego leku uspokajającego, który może być przyjmowany w dowolny sposób (np. reklama preparatu zawierającego alprazolam - benzodiazepinę działającą krótko i szybko - w filmie "Six Days Seven Nights", z Harrisonem Fordem i Anne Heche).
Ostatnio jednak zauważa się, że statystyki i kampanie uświadamiające spowodowały wzrost świadomości wśród lekarzy i bardziej racjonalne przepisywanie pochodnych benzodiazepiny, oraz zastępowania ich lekami o podobnym działaniu, lecz o mniejszym ryzyku uzależnienia, np. w leczeniu bezsenności - zopiklonem, który jest lekiem nasennym z grupy pochodnych cyklopirolonu.
Odstawianie benzodiazepin u osób uzależnionych musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, z uwagi na ryzyko wystąpienia niebezpiecznych dla zdrowia i życia objawów abstynencyjnych (lęk, niepokój, drażliwość, zaburzenia łaknienia, bezsenność, wymioty, zaburzenia widzenia, kurcze mięśniowe, napadów drgawkowych, zespołu majaczeniowego i śmierć).
Szczególnie niebezpieczne w przypadku stosowania benzodiazepin jest tzw. zjawisko "odbicia" polegające na tym, że po odstawieniu leku, objawy które lek znosił wracają z nasileniem o wiele większym, niż przed farmakoterapią. Zjawisko to szczególnie utrudnia odstawienie benzodiazepin.
Farmakokinetyka i farmakodynamika
Większość leków z tej grupy wchłania się w prawie 100% w postaci niezmienionej po podaniu doustnym (wyjątek klorazepat). Charakteryzują się dużą lipofilnością. Po wchłonięciu łączą się z białkami surowicy w 85-95%. Metabolizowane w wątrobie przez enzymy mikrosomalne, w większości przypadków do aktywnych metabolitów. Wydalane z moczem w postaci nieaktywnej, sprzężone z kwasem glukuronowym. Nie wpływają na metabolizm wątrobowy. Przemiany benzodiazepin, poprzez hamowanie enzymów mikrosomalnych hepatocytów, ulegają spowolnieniu w trakcie przyjmowania cimetydyny oraz doustnych środków antykoncepcyjnych. Całkowity czas działania benzodiazepin może ulec znacznemu wydłużeniu u osób w podeszłym wieku. Alkohol nasila działanie depresyjne benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym osiągają po 0,5-8 godzinach (najszybciej triazolam, midazolam). Podanie domięśniowe charakteryzuje się dużą zmiennością stężenia leku we krwi. Nie jest polecane poza stanami nagłymi.
Antagoniści
Antagonistą receptorów benzodiazepinowych jest flumazenil. Lek podawany w celu zniesienia działania benzodiazepin, stosowany w przypadkach ich przedawkowania oraz w encefalopatii wątrobowej.
Działania niepożądane
Do najczęściej występujących objawów niepożądanych, których częstość występowania koreluje z zastosowaną dawką należą:
senność
zaburzenia koordynacji ruchowej
ataksja
amnezja wsteczna
Inne rzadziej występujące objawy to:
oczopląs
bóle głowy
obniżenie libido
parestezje
drżenia mięśniowe
alergia skórna
Leki z tej grupy mają niewielki wpływ na fazę snu REM. Spłycają natomiast fazę czwartą snu oraz wydłużają całkowity czas jego trwania. Stosowane w czasie ciąży przenikają przez barierę łożyskową. Ich działanie teratogenne objawia się zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia rozszczepu podniebienia.
Info za http://pl.wikipedia.org/wiki/Benzodiazepiny
Nazwy handlowe Alprazolamu w Polsce:
NEUROL 1,0 tbl. 1 mg x 30 ~ 31.13 zł
ALPROX tbl.0,5mg x 30 ~ 13.76 zł
ZOMIREN tbl. 0,5mg x 30 ~ 9.48 zł
XANAX SR tbl. 1mg x 30 ~ 40.87 zł
AFOBAM tbl. 0.50mg x 30 ~ 19.72 zł
NEUROL 1,0 tbl. 1 mg x 30 ~ 31.13 zł
ALPRAZOMERCK tbl. 1.0mg x 30 ~ 26.63 zł
Wszystkie cenny podane na recepte bez 'P' !!
Są to leki generyczne czyli maja taki sam skład, w tym przypadku Alprazolam. Jesli lekarz wypisze nam np drogi Afobam, nalezy w aptece poprosic o tanszy odpowiednik np Zomiren.
Nazwy handlowe Diazepamu w Polsce:
RELANIUM tbl. 5mg x 20 ~ 6.64 zł
NEORELIUM tbl.powl. 5mg x 20 ~ 6.52 zł
Są to leki generyczne czyli maja taki sam skład, w tym przypadku Diazepam.
Nazwy handlowe Clonazepamu w Polsce:
RIVOTRIL tbl. 0.5mg x 50 ~ 8.7 zł
CLONAZEPAMUM tbl. 0.5mg x 30 ~ 3.72 zł
Preparaty z wykazów leków wydawanych w chorobach przewlekłych bezpłatnie.
Mechanizm działania
Działanie benzodiazepin polega na łączeniu się z receptorem benzodiazepinowym (BDZ), który jest częścią większego kompleksu receptorowego, zwanego receptorem GABA-ergicznym. Stymulacja receptorów BDZ powoduje zwiększenie powinowactwa GABA do receptora GABA-ergicznego i zwiększenie stymulacji tego receptora. Receptory GABA-ergiczne są związane z kanałem chlorkowym i ich pobudzenie powoduje napływ jonów Cl- do komórki i jej hiperpolaryzację. Procesy te prowadzą do zmniejszenia pobudliwości neuronów i zahamowania przewodzenia impulsów, co objawia się działaniem uspokajającym i nasennym.
Poszczególne leki z tej grupy różnią sie powinowactwem do receptora BDZ, czasem i siłą oraz profilem. Wśród benzodiazepin można wyróżnić leki o bardziej zaznaczonym charakterze nasennym (flunitrazepam, nitrazepam, estazolam) lub o silniejszym działaniu przeciwlękowym (medazepam, prazepam, alprazolam).
Benzodiazepiny są pozbawione wielu wad leków uspokajająco-nasennych poprzedniej generacji (np. barbituranów, praktycznie wycofanych już z użycia w Polsce) - są przede wszystkim mniej toksyczne i bezpieczniejsze, m.in. dzięki specyficznej odtrutce, jaką jest imidazobenzodiazepina (flumazenil), która jest konkurencyjnym antagonistą receptora benzodiazepinowego. Odwraca szybko (w ciągu 30-60 s) działanie pochodnych benzodiazepiny, co ułatwia leczenie w przypadkach przedawkowania.
Systematyczne zażywanie benzodiazepin prowadzi do silnego uzależnienia psychicznego i fizycznego. W niektórych przypadkach nagłego odstawienia może dojść do drgawek, a nawet śmierci. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane u osób w wieku podeszłym, ponieważ obniżają sprawność psychomotoryczną, co objawia się zwiększoną częstością upadków, pogorszeniem działania pamięci krótkotrwałej i zaburzenia funkcji kognitywnych (poznawczych). Stosowanie benzodiazepin prowadzi do stopniowego osłabienia ich działania, w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji. Ryzyko rozwoju tolerancji zależy w dużym stopniu od okresu półtrwania poszczególnych pochodnych benzodiazepiny we krwi i ogólnie jest większe w przypadku benzodiazepin działających krótkotrwale.
Stosowanie i odstawienie
Benzodiazepiny stosowane są powszechnie do doraźnego leczenia nasilonego lęku, bezsenności, łagodzenia objawów odstawiennych w alkoholizmie, w premedykacji do zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych, sedacji pooperacyjnej. Znajdują zastosowanie w leczeniu stanów zwiększonego napięcia mięśniowego oraz - pomocniczo - jako leki przeciwdrgawkowe w leczeniu niektórych typów padaczki.
Ze względu na szybkie działanie, które w przeciwieństwie do działania leków przeciwdepresyjnych, rozwija się natychmiast po zażyciu, benzodiazepiny stały się w ostatnich latach bardzo popularne. Nieświadomość niektórych lekarzy związana z zagrożeniem, jakie niesie ze sobą lekkomyślne przepisywanie pochodnych benzodiazepiny i w efekcie nadużywanie benzodiazepin przez pacjentów spowodowała gwałtowny wzrost liczby osób uzależnionych. Również reklamy koncernów farmaceutycznych, skierowane nie tylko do lekarzy, ale również do szerokiej publiczności, utrwalają wizerunek benzodiazepin jako doskonałego leku uspokajającego, który może być przyjmowany w dowolny sposób (np. reklama preparatu zawierającego alprazolam - benzodiazepinę działającą krótko i szybko - w filmie "Six Days Seven Nights", z Harrisonem Fordem i Anne Heche).
Ostatnio jednak zauważa się, że statystyki i kampanie uświadamiające spowodowały wzrost świadomości wśród lekarzy i bardziej racjonalne przepisywanie pochodnych benzodiazepiny, oraz zastępowania ich lekami o podobnym działaniu, lecz o mniejszym ryzyku uzależnienia, np. w leczeniu bezsenności - zopiklonem, który jest lekiem nasennym z grupy pochodnych cyklopirolonu.
Odstawianie benzodiazepin u osób uzależnionych musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, z uwagi na ryzyko wystąpienia niebezpiecznych dla zdrowia i życia objawów abstynencyjnych (lęk, niepokój, drażliwość, zaburzenia łaknienia, bezsenność, wymioty, zaburzenia widzenia, kurcze mięśniowe, napadów drgawkowych, zespołu majaczeniowego i śmierć).
Szczególnie niebezpieczne w przypadku stosowania benzodiazepin jest tzw. zjawisko "odbicia" polegające na tym, że po odstawieniu leku, objawy które lek znosił wracają z nasileniem o wiele większym, niż przed farmakoterapią. Zjawisko to szczególnie utrudnia odstawienie benzodiazepin.
Farmakokinetyka i farmakodynamika
Większość leków z tej grupy wchłania się w prawie 100% w postaci niezmienionej po podaniu doustnym (wyjątek klorazepat). Charakteryzują się dużą lipofilnością. Po wchłonięciu łączą się z białkami surowicy w 85-95%. Metabolizowane w wątrobie przez enzymy mikrosomalne, w większości przypadków do aktywnych metabolitów. Wydalane z moczem w postaci nieaktywnej, sprzężone z kwasem glukuronowym. Nie wpływają na metabolizm wątrobowy. Przemiany benzodiazepin, poprzez hamowanie enzymów mikrosomalnych hepatocytów, ulegają spowolnieniu w trakcie przyjmowania cimetydyny oraz doustnych środków antykoncepcyjnych. Całkowity czas działania benzodiazepin może ulec znacznemu wydłużeniu u osób w podeszłym wieku. Alkohol nasila działanie depresyjne benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym osiągają po 0,5-8 godzinach (najszybciej triazolam, midazolam). Podanie domięśniowe charakteryzuje się dużą zmiennością stężenia leku we krwi. Nie jest polecane poza stanami nagłymi.
Antagoniści
Antagonistą receptorów benzodiazepinowych jest flumazenil. Lek podawany w celu zniesienia działania benzodiazepin, stosowany w przypadkach ich przedawkowania oraz w encefalopatii wątrobowej.
Działania niepożądane
Do najczęściej występujących objawów niepożądanych, których częstość występowania koreluje z zastosowaną dawką należą:
senność
zaburzenia koordynacji ruchowej
ataksja
amnezja wsteczna
Inne rzadziej występujące objawy to:
oczopląs
bóle głowy
obniżenie libido
parestezje
drżenia mięśniowe
alergia skórna
Leki z tej grupy mają niewielki wpływ na fazę snu REM. Spłycają natomiast fazę czwartą snu oraz wydłużają całkowity czas jego trwania. Stosowane w czasie ciąży przenikają przez barierę łożyskową. Ich działanie teratogenne objawia się zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia rozszczepu podniebienia.
Info za http://pl.wikipedia.org/wiki/Benzodiazepiny
Właśnie się dowiedziałem, że dostawałem najdroższy odpowiednik(xanax), który w dodatku nic mi nie pomaga 
To 
jedna 
Bo tak ze swoimi problemami się normalnie do lekarza wybrać raczej nie zamierzam...
kiedys myslalam ze to DOBRZE 
..
